中藥微粉碎機(jī)細(xì)粉體技術(shù)是一門多學(xué)科交匯的現(xiàn)代綜合科學(xué)技術(shù)，它已富有成效地應(yīng)用于材料、化工、冶金、電子、醫(yī)藥及食品等行業(yè)中。細(xì)粉體技術(shù)使物料細(xì)化，提高了比表面積，對藥物來講，提高固體藥物的溶解、釋放，從而提高藥物的生物利用度。中藥自古就有散劑，與細(xì)粉體技術(shù)是有相通之處，都要粉碎原藥材。換言之，細(xì)粉體技術(shù)是把傳統(tǒng)散劑更加細(xì)化，這就提示我們可把散劑作為細(xì)粉體技術(shù)在中藥應(yīng)用的切入口，以更好地提高散劑的生物利用度。根據(jù)這一思路我們開展了系列中藥品種的研究，現(xiàn)將天麻細(xì)粉體的研究報告如下。

1 材料與方法

1、1藥材與試劑   天麻藥材由制藥廠提供。天麻粗粉分別制成100——120目、250——300目、400目粉末。某藥廠天麻配方顆粒，批號010434。全天麻膠囊，批號2001101，去膠囊殼，混勻使用。天麻素標(biāo)準(zhǔn)品由中國藥品生物檢定所提供。甲醇，分析純。

1、2  儀器  標(biāo)準(zhǔn)篩一套，三清微粉機(jī)，OLYMPMSBH型顯微鏡。液相色譜儀Agilent  1100 Series。

1、3  方法  （1）天麻藥材經(jīng)粗粉碎后投入微粉機(jī)中，在-10——-15℃下粉碎15min出料，用不同規(guī)格的篩分別制取100——120目，250——300目，400目3種細(xì)度樣品，顯微觀察各細(xì)度樣品顯微特征。（2）然后分別將3種細(xì)度粉末制成100——120目，250——300目及400目3種顆粒，測其天麻素含量為0.1%。分別精密稱取3種樣品各2.5g，置于250ml具塞錐形瓶中準(zhǔn)確加入甲醇25ml，置于聲波洗滌儀中，調(diào)節(jié)水溫40——45℃，用帶0.45µm微濾注射器分別于5min，15min，30min,45min，60min取樣，依照文獻(xiàn)[1]測定天麻素含量。計算天麻素累積溶出率，參照文獻(xiàn)[1]威布爾函數(shù)計算法求其直線方程，其斜率為 m，并計算出天麻素溶出50%（T50）及溶出63.2%（Td）所需的時間。溶出度參數(shù)采用《NDST新藥統(tǒng)計程序》軟件，q檢驗兩兩比較。

2  結(jié)果

2.1細(xì)粉體顯微特征   見表1。

2.3天麻顆粒溶出度的比較  結(jié)果見表3。

表1            天麻3種細(xì)度粉末顯微特征

細(xì)度             粉末均勻狀態(tài)           細(xì)胞及導(dǎo)管                 針晶狀態(tài)

100——120目         大小不均，            完整的較多                 成束存

40×40µm，160×160µm

250——300目         大小較均勻，           細(xì)胞壁及導(dǎo)管的            不成束存在

40×40µm，80×80µm        斷片散在

通過400目      大小相當(dāng)均勻，        幾乎見到完整細(xì)胞及導(dǎo)管，    針晶破碎散在

10——40µm                可見多糖顆粒

2.2細(xì)粉體天麻素的溶出度   結(jié)果見表2。

表2  3種細(xì)度天麻粉末天麻素溶出度參數(shù)（N=3）

樣品細(xì)度         m         T50/min        Td/min

100——120目       0.645        44.4           78.5

250——300目       0.640        22.6           39.9

通過400目      0.972         9.2           13.4

2.3天麻顆粒溶出度的比較  結(jié)果見表3。

表3    不同樣品的天麻素溶出度參數(shù)比較 （χ±s）

樣品細(xì)度            N/批      m             Td/min           T50/min

100——120目細(xì)粉顆粒   5     0.549±0.22      63.84±22.95**    30.98±8.26**

400目細(xì)粉顆粒       5     0.702±0.11      10.66±1.60       6.33±1.42

天麻配方顆粒        4      0.863±0.10     35.55±4.06*      23.15±2.40**

全天麻膠囊          5      0.578±0.56     18.92±4.09       10.00±2.14

注：與400目細(xì)粉顆粒比較，*p＜0.05，**p＜0.01。

3  討論

3、1研究采用微細(xì)粉碎技術(shù)對天麻進(jìn)行粉碎，隨著細(xì)度的提高，細(xì)胞、導(dǎo)管、針晶破碎程度增加，細(xì)度在250——300目時大部分細(xì)胞已破碎，至通過400目時幾乎全部破裂，多糖顆粒裸露，這在利于有效成分的溶解、擴(kuò)散。溶出度的實(shí)驗提示天麻素溶出50%所需的時間，隨著細(xì)度的提高而縮短。

3、2細(xì)粉體技術(shù)應(yīng)用的大問題之一是粉體很容易互相吸附、團(tuán)聚，這給藥品的分裝、運(yùn)輸、貯存帶來一系列困難。本研究采用制粒方法，400目顆粒天麻素溶出50%所需的時間少于100——200目顆粒（p＜0.05＝，表明本研究制粒方法合理可行。本研究的結(jié)果可供天麻配方顆粒生產(chǎn)廠家參考。